中国科学院过程工程研究所马光辉研究员领导的研究小组建成了一种新型、高效的高分子微球和微囊的制备技术平台,并成功地制备出尺寸均一、可控的微球和微囊。相关研究日前获得2005年北京市科技一等奖。专家认为,该研究是一项有创新性的优秀成果,达国际领先水平,是微球和微囊材料制备的重要发明和进步。
高分子微球和微囊是近年来备受重视的精细化学产品,几乎涉及所有领域,在生物和医药领域的应用尤其广泛,如可用于临床诊断、层析分离和包埋药物等。但这些微球和微囊都要求粒径非常均一,而且粒径必须可控。如用微囊包埋生物药物制备缓释注射制剂,如何使药物在患部缓慢释放以减少副作用和给药次数成为研究热点。但是,缓释制剂在体内的分布很大程度上受微囊粒径的控制,7微米以上的微囊容易分布在肺部,5微米左右的微囊容易分布在肝部,而要使微囊在血液里不断循环,需要粒径在1微米以下。因此,要提高靶向性必须严格控制微囊粒径。又如,微囊用于口服制剂时,只有小于6微米才能被肠膜吸收,因此控制粒径才能提高药物的吸收率。此外,微囊的制备重复性好是必要的条件,否则会造成治疗重复性差。如果所制备的粒径不均一,则很难保证重复性。虽然可在制备微球和微囊后,用筛分的方法得到所需的粒径,但由此会造成昂贵药物的浪费。
尺寸均一的微米级微球和微囊的制备一直是一个难题。不同的用途需要不同的尺寸,需要采用不同的方法来制备。现常用的搅拌分散和喷射分散技术无法制备尺寸均一、可控的微球和微囊。马光辉研究员领导的项目组通过对无机微孔膜的毛细管作用和过滤原理的理论分析,获得了制备均一微球和微囊的必要条件。他们采用均一孔径的膜渗透过程,结合先进的乳滴相变和内部凝聚,制成了粒径均一的高分子微球和微囊,解决了长期存在的乳化不均匀而得不到均一尺寸高分子微球和微囊的难题。目前,他们已经制备了疏水性微球、极性微球、高分子复合微球、磁性有机-无机复合微球、琼脂糖微球、聚乳酸和壳聚糖微囊等;进行了产品的中试放大,并成功地应用于药物的缓控释载体的制备、蛋白质和中药活性组分提取、蛋白质的折叠等过程,获得了以往尺寸分布宽的微球、微囊无法获得的效果。
据马光辉研究员介绍,尺寸均一的微囊作为药物载体尤其具有以下优势:制备重复性好;对药物的包埋率高,远高于现有的机械搅拌法;分散稳定性好;可通过控制粒径来控制释放速度;制备条件温和,适用于包埋易失活的生物活性药物;制备过程容易放大。
据悉,该研究成果的相关论文已发表60多篇,获国家发明专利15项,并受到国际上的重视。其不仅在生物医药领域将得到主要应用,而且对电子、化工和其他领域应用材料科学与技术的发展也有重要的应用价值。