酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490|133550-30-8||艾科试剂

货号	品名	产品规格	包装	单价(RMB)	可用库存
144602	酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490	>99%	50 mg	6844.00	>10
144601	酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490	>99%	25 mg	4629.00	>10
144600	酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490	>99%	10 mg	2996.00	>10

性状

质量标准

用途

危险性质

贮存

AG490是一种细胞通透性，可逆的，强效的酪氨酸激酶抑制剂，主要被研究的是作为JAKs激酶 (JAK-2, JAK3/STAT, JAK3/AP-1和JAK3/MAPK)的小分子抑制剂，并能够阻止JAK3自磷酸化作用。AG 490还会抑制EGF受体自磷酸化，IC₅₀ 为100 nM，抑制DNA合成和细胞生长。通过诱导细胞凋亡AG 490选择性阻止体内外白血病细胞生长，但对正常造血作用无有害影响^[4]。AG 490特异性抑制stat3的一种慢性迁移亚型Stat3^sm的持续性激活，而且抑制自发生成或者由IL-2诱导产生的蕈样肉芽肿肿瘤细胞的生长。

>99%

1) 为检测AG 490对细胞增殖的作用，用浓度逐渐增加的AG 490（0-100μM）培养D10和CTLL-2细胞 16h，发现AG 490以剂量依赖的方式抑制IL-2依赖的T细胞增殖，IC50 为25μM。为检测AG 490对JAK3，STAT5a和STAT5b的作用，用浓度逐渐增加的AG 490（0-100μM）培养D10细胞，D10细胞用100nM IL -2刺激10min, 发现AG 490对IL-2诱导的JAK3，STAT5a和STAT5b的酪氨酸磷酸化的抑制为剂量依赖型，50μM浓度时可以观察到AG 490对IL-2激活的JAK3的抑制，在100μM时则完全抑制。
2) 为检测AG 490在骨髓瘤细胞中的作用，骨髓瘤细胞在含有10%FCS和RPMI培养基中培养5天，其中含有0-50μM AG 490，发现AG 490对XG-1和XG-2细胞中IL-6依赖的胸腺嘧啶脱氧核苷摄取的抑制是剂量依赖型，对XG-1和XG-2的IC50 分别为14.8μM和12.9μM，在50μM时可以完全抑制。

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