头孢克洛(一水物)|70356-03-5||艾科试剂

属头孢类抗菌素药，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等
生产方法以青霉素G为原料。先用对硝基苄基把青霉素G上的羧基保护起来，然后用双氧水或过氧乙酸氧化成亚砜。在N-氯代丁二酰亚胺或N-氯代磷苯二甲酰胺等作用下，进行氯化和扩环。先臭氧化后还原，使3位形成羟基。然后先在三氯化磷下，使3位转化为氯代；再在五氯化磷和吡啶作用下，接着醇解7位形成游离的氨基的盐酸盐，即7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸对硝基苄酯的盐酸盐。其溶于四氢呋喃和甲醇的溶液中，加入5%钯-炭的乙醇溶液，在室温和0.35MPa的氢压下氢化反应45min。过滤，滤饼用四氢呋喃和水洗。蒸发溶剂至干。剩余物溶入水和乙酸乙酯的混合液中，Ph值调至3，析出固体，过滤，并用丙酮浸泡，然后干燥即为7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸。将其溶入乙腈中，在室温搅拌下加入N，O-双(三甲基硅)乙酰胺，使形成可溶性的双硅酯。冷至0℃，在二滴N，N-二甲基苄胺存在下，缓慢加入3-(β-羧基苄胺)丁烯酸甲酯的钠盐和氯甲酸甲酯在乙腈的反应液中。该混合液继续在冰浴中搅拌2h，加入甲醇，过滤除去不溶物。再加入水，调Ph值至1.5，再用三乙胺调至4.5。在水浴上再搅拌1h，过滤析出的结晶性沉淀，用乙腈洗，真空干燥得头孢克洛。
前面得到的游离氨基的盐酸盐，可以先直接和叠氮苯乙酸反应，然后氢解也可得到头孢克罗，其反应较简单

毒性分级中毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 1259 毫克/公斤; 腹腔小鼠 LD50: 400 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾
储运特性库房低温通风干燥
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉