布林佐胺|138890-62-7||艾科试剂

布林佐胺是—种新型局部杂环磺胺类碳酸酐酶抑制剂，对人睫状体内的碳酸酐酶同功酶II(CAII)有很强的亲和力和抑制作用，可选择性，高亲和力及明显地抑制碳酸酐酶同功酶Ⅱ的活性，有效地降低眼压，具有高效低毒，副作用小的优点，其生理性pH值和混悬液设计使该药眼部舒适感强的特点受到患者的青睐。可以作为对β受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药，或者作为β受体阻滞剂的协同冶疗用药，本品滴眼后可快速进入眼组织，在虹膜，睫状体，脉络膜，视网膜，晶状体和血液中有较长的半衰期。对兔眼滴用派立明还可增加视乳头血流量，有利于有视神经病变的青光眼患者，已经成为治疗开角型青光眼的一线药物。
碳酸酐酶(CA)是红细胞的主要蛋白质成分之一，在红细胞中的地位仅次于血红蛋白，存在于包括眼组织在内的很多身体组织。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氢盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。

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